CAS | 204656-20-2 | തന്മാത്രാ ഫോർമുല | C172H265N43O51 |
തന്മാത്രാ ഭാരം | 3751.20 | രൂപഭാവം | വെള്ള |
സ്റ്റോറേജ് അവസ്ഥ | നേരിയ പ്രതിരോധം, 2-8 ഡിഗ്രി | പാക്കേജ് | അലുമിനിയം ഫോയിൽ ബാഗ്/കുപ്പി |
ശുദ്ധി | ≥98% | ഗതാഗതം | കോൾഡ് ചെയിൻ, കൂൾ സ്റ്റോറേജ് ഡെലിവറി |
സജീവ പദാർത്ഥം:
ലിരാഗ്ലൂറ്റൈഡ് (ജനിതക പുനഃസംയോജന സാങ്കേതികവിദ്യയിലൂടെ യീസ്റ്റ് ഉത്പാദിപ്പിക്കുന്ന മനുഷ്യ ഗ്ലൂക്കോൺ പോലുള്ള പെപ്റ്റൈഡ്-1 (GLP-1) ന്റെ അനലോഗ്).
രാസനാമം:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hexadecanoyl)))-GLP-1[7-37]
വേറെ ചേരുവകൾ:
ഡിസോഡിയം ഹൈഡ്രജൻ ഫോസ്ഫേറ്റ് ഡൈഹൈഡ്രേറ്റ്, പ്രൊപിലീൻ ഗ്ലൈക്കോൾ, ഹൈഡ്രോക്ലോറിക് ആസിഡ് കൂടാതെ/അല്ലെങ്കിൽ സോഡിയം ഹൈഡ്രോക്സൈഡ് (പിഎച്ച് അഡ്ജസ്റ്ററുകൾ മാത്രം), ഫിനോൾ, കുത്തിവയ്പ്പിനുള്ള വെള്ളം.
ടൈപ്പ് 2 പ്രമേഹം
ലിരാഗ്ലൂറ്റൈഡ് രക്തത്തിലെ ഗ്ലൂക്കോസിന്റെ നിയന്ത്രണം മെച്ചപ്പെടുത്തുന്നു.ആവശ്യമുള്ളപ്പോൾ ഇൻസുലിൻ സ്രവണം വർദ്ധിപ്പിച്ച് (മാത്രം) ഗ്ലൂക്കോസ് അളവ് വർദ്ധിപ്പിക്കുന്നതിലൂടെയും ഗ്യാസ്ട്രിക് ശൂന്യമാക്കൽ വൈകിപ്പിക്കുന്നതിലൂടെയും പ്രാൻഡിയൽ ഗ്ലൂക്കോൺ സ്രവണം അടിച്ചമർത്തുന്നതിലൂടെയും ഭക്ഷണവുമായി ബന്ധപ്പെട്ട ഹൈപ്പർ ഗ്ലൈസീമിയ കുറയ്ക്കുന്നു.
മെറ്റ്ഫോർമിൻ അല്ലെങ്കിൽ സൾഫോണിലൂറിയസിന്റെ പരമാവധി സഹിഷ്ണുത ഡോസിന് ശേഷവും രക്തത്തിലെ പഞ്ചസാരയുടെ അളവ് മോശമായി നിയന്ത്രിക്കപ്പെടുന്ന രോഗികൾക്ക് ഇത് അനുയോജ്യമാണ്.ഇത് മെറ്റ്ഫോർമിൻ അല്ലെങ്കിൽ സൾഫോണിലൂറിയസുമായി സംയോജിച്ച് ഉപയോഗിക്കുന്നു.
ഇത് ഗ്ലൂക്കോസിനെ ആശ്രയിക്കുന്ന രീതിയിൽ പ്രവർത്തിക്കുന്നു, അതായത് രക്തത്തിലെ ഗ്ലൂക്കോസിന്റെ അളവ് സാധാരണയേക്കാൾ കൂടുതലാണെങ്കിൽ മാത്രമേ ഇത് ഇൻസുലിൻ സ്രവത്തെ ഉത്തേജിപ്പിക്കുകയുള്ളൂ, "ഓവർഷൂട്ട്" തടയുന്നു.തൽഫലമായി, ഇത് ഹൈപ്പോഗ്ലൈസീമിയയുടെ നിസ്സാരമായ അപകടസാധ്യത കാണിക്കുന്നു.
അപ്പോപ്ടോസിസിനെ തടയുന്നതിനും ബീറ്റാ കോശങ്ങളുടെ പുനരുജ്ജീവനത്തെ ഉത്തേജിപ്പിക്കുന്നതിനും ഇതിന് കഴിവുണ്ട് (മൃഗ പഠനങ്ങളിൽ കാണുന്നത്).
ഗ്ലിമെപിറൈഡിനെതിരായ ഒരു തല-തല പഠനത്തിൽ കാണിച്ചിരിക്കുന്നതുപോലെ ഇത് വിശപ്പ് കുറയ്ക്കുകയും ശരീരഭാരം വർദ്ധിപ്പിക്കുകയും ചെയ്യുന്നു.
ഫാർമക്കോളജിക്കൽ പ്രവർത്തനം
GLP-1 റിസപ്റ്ററുമായി ബന്ധിപ്പിക്കാനും സജീവമാക്കാനും കഴിയുന്ന ഹ്യൂമൻ GLP-1-ന്റെ 97% സീക്വൻസ് ഹോമോളജി ഉള്ള ഒരു GLP-1 അനലോഗ് ആണ് Liraglutide.GLP-1 റിസപ്റ്റർ നേറ്റീവ് GLP-1-ന്റെ ലക്ഷ്യം, പാൻക്രിയാറ്റിക് β കോശങ്ങളിൽ നിന്നുള്ള ഗ്ലൂക്കോസ് കോൺസൺട്രേഷൻ-ആശ്രിത ഇൻസുലിൻ സ്രവണം പ്രോത്സാഹിപ്പിക്കുന്ന എൻഡോജെനസ് ഇൻക്രെറ്റിൻ ഹോർമോണാണ്.നേറ്റീവ് GLP-1-ൽ നിന്ന് വ്യത്യസ്തമായി, മനുഷ്യരിൽ ലിരാഗ്ലൂറ്റൈഡിന്റെ ഫാർമക്കോകൈനറ്റിക്, ഫാർമകോഡൈനാമിക് പ്രൊഫൈലുകൾ ദിവസേനയുള്ള ഡോസിംഗ് സമ്പ്രദായത്തിന് അനുയോജ്യമാണ്.സബ്ക്യുട്ടേനിയസ് കുത്തിവയ്പ്പിന് ശേഷം, നീണ്ടുനിൽക്കുന്ന പ്രവർത്തനത്തിന്റെ അതിന്റെ മെക്കാനിസം ഉൾപ്പെടുന്നു: ആഗിരണം മന്ദഗതിയിലാക്കുന്ന സ്വയം-അസോസിയേഷൻ;ആൽബുമിനുമായി ബന്ധിപ്പിക്കുന്നു;ഉയർന്ന എൻസൈം സ്ഥിരതയും അതുവഴി പ്ലാസ്മയുടെ അർദ്ധായുസ്സും കൂടുതലാണ്.
ലിരാഗ്ലൂറ്റൈഡിന്റെ പ്രവർത്തനം GLP-1 റിസപ്റ്ററുമായുള്ള അതിന്റെ പ്രത്യേക ഇടപെടലിലൂടെ മധ്യസ്ഥത വഹിക്കുന്നു, അതിന്റെ ഫലമായി സൈക്ലിക് അഡിനോസിൻ മോണോഫോസ്ഫേറ്റ് (cAMP) വർദ്ധിക്കുന്നു.ലിരാഗ്ലൂറ്റൈഡ് ഇൻസുലിൻ സ്രവത്തെ ഗ്ലൂക്കോസ് കോൺസൺട്രേഷൻ-ആശ്രിത രീതിയിൽ ഉത്തേജിപ്പിക്കുന്നു, അതേസമയം അധിക ഗ്ലൂക്കോസ് സ്രവണം ഗ്ലൂക്കോസ് സാന്ദ്രതയെ ആശ്രയിച്ചിരിക്കുന്നു.
അതിനാൽ, രക്തത്തിലെ ഗ്ലൂക്കോസ് ഉയരുമ്പോൾ, ഇൻസുലിൻ സ്രവണം ഉത്തേജിപ്പിക്കപ്പെടുന്നു, അതേസമയം ഗ്ലൂക്കോൺ സ്രവണം തടയപ്പെടുന്നു.നേരെമറിച്ച്, ഗ്ലൂക്കോൺ സ്രവത്തെ ബാധിക്കാതെ ഹൈപ്പോഗ്ലൈസീമിയ സമയത്ത് ലിരാഗ്ലൂറ്റൈഡ് ഇൻസുലിൻ സ്രവണം കുറയ്ക്കുന്നു.ലിരാഗ്ലൂറ്റൈഡിന്റെ ഹൈപ്പോഗ്ലൈസെമിക് മെക്കാനിസത്തിൽ ഗ്യാസ്ട്രിക് ശൂന്യമാക്കൽ സമയത്തിന്റെ നേരിയ നീട്ടലും ഉൾപ്പെടുന്നു.വിശപ്പും ഊർജ്ജ ഉപഭോഗവും കുറയ്ക്കുന്നതിലൂടെ ലിരാഗ്ലൂറ്റൈഡ് ശരീരഭാരവും ശരീരത്തിലെ കൊഴുപ്പും കുറയ്ക്കുന്നു.