പേര് | ഗാനിറെലിക്സ് അസറ്റേറ്റ് |
CAS നമ്പർ | 123246-29-7 |
തന്മാത്രാ സൂത്രവാക്യം | C80H113ClN18O13 |
തന്മാത്രാ ഭാരം | 1570.34 |
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganirelixum;ganirelix അസറ്റേറ്റ്;GANIRELIX;Ganirelix അസറ്റേറ്റ് USP/EP/
Ganirelix ഒരു സിന്തറ്റിക് decapeptide സംയുക്തമാണ്, അതിന്റെ അസറ്റേറ്റ് ഉപ്പ്, Ganirelix അസറ്റേറ്റ് ഒരു ഗോണഡോട്രോപിൻ-റിലീസിംഗ് ഹോർമോൺ (GnRH) റിസപ്റ്റർ എതിരാളിയാണ്.അമിനോ ആസിഡ് സീക്വൻസ് ഇതാണ്: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro- ഡി- അല-എൻഎച്ച് 2.പ്രധാനമായും ക്ലിനിക്കൽ, അസിസ്റ്റഡ് റിപ്രൊഡക്റ്റീവ് ടെക്നോളജി നിയന്ത്രിത അണ്ഡാശയ ഉത്തേജന പരിപാടികൾക്ക് വിധേയരായ സ്ത്രീകളിൽ ഇത് അകാല ല്യൂട്ടിനൈസിംഗ് ഹോർമോൺ കൊടുമുടി തടയുന്നതിനും ഈ കാരണം മൂലമുണ്ടാകുന്ന ഫെർട്ടിലിറ്റി ഡിസോർഡേഴ്സ് ചികിത്സിക്കുന്നതിനും ഉപയോഗിക്കുന്നു.മരുന്നിന് കുറഞ്ഞ പ്രതികൂല പ്രതികരണങ്ങൾ, ഉയർന്ന ഗർഭധാരണ നിരക്ക്, ഹ്രസ്വ ചികിത്സാ കാലയളവ് എന്നിവയുടെ സ്വഭാവസവിശേഷതകൾ ഉണ്ട്, കൂടാതെ ക്ലിനിക്കൽ പ്രാക്ടീസിലെ സമാന മരുന്നുകളുമായി താരതമ്യപ്പെടുത്തുമ്പോൾ വ്യക്തമായ ഗുണങ്ങളുണ്ട്.
ഗോണഡോട്രോപിൻ-റിലീസിംഗ് ഹോർമോണിന്റെ (GnRH) പൾസറ്റൈൽ റിലീസ് LH, FSH എന്നിവയുടെ സമന്വയത്തെയും സ്രവത്തെയും ഉത്തേജിപ്പിക്കുന്നു.മധ്യത്തിലും അവസാനത്തിലും ഫോളികുലാർ ഘട്ടങ്ങളിൽ LH പൾസുകളുടെ ആവൃത്തി മണിക്കൂറിൽ ഏകദേശം 1 ആണ്.ഈ പൾസുകൾ സെറം എൽഎച്ചിലെ ക്ഷണികമായ വർദ്ധനവിൽ പ്രതിഫലിക്കുന്നു.ആർത്തവത്തിന്റെ മധ്യത്തിൽ, GnRH ന്റെ വൻതോതിലുള്ള പ്രകാശനം എൽഎച്ച് വർദ്ധനവിന് കാരണമാകുന്നു.മിഡ്മെൻസ്ട്രൽ എൽഎച്ച് കുതിച്ചുചാട്ടം അണ്ഡോത്പാദനം, അണ്ഡോത്പാദനം, കോർപ്പസ് ല്യൂട്ടിയം രൂപീകരണം എന്നിവയുൾപ്പെടെ നിരവധി ഫിസിയോളജിക്കൽ പ്രതികരണങ്ങൾക്ക് കാരണമാകും.കോർപ്പസ് ല്യൂട്ടിയത്തിന്റെ രൂപീകരണം സെറം പ്രൊജസ്ട്രോണിന്റെ അളവ് ഉയരാൻ കാരണമാകുന്നു, അതേസമയം എസ്ട്രാഡിയോളിന്റെ അളവ് കുറയുന്നു.പിറ്റ്യൂട്ടറി ഗോണഡോട്രോഫുകളിലും തുടർന്നുള്ള ട്രാൻസ്ഡക്ഷൻ പാതകളിലും GnRH റിസപ്റ്ററുകളെ മത്സരപരമായി തടയുന്ന ഒരു GnRH എതിരാളിയാണ് Ganirelix അസറ്റേറ്റ്.ഇത് ഗോണഡോട്രോപിൻ സ്രവത്തിന്റെ ദ്രുതഗതിയിലുള്ള, റിവേഴ്സിബിൾ ഇൻഹിബിഷൻ ഉണ്ടാക്കുന്നു.പിറ്റ്യൂട്ടറി എൽഎച്ച് സ്രവത്തിൽ ഗാനിറെലിക്സ് അസറ്റേറ്റിന്റെ തടസ്സം എഫ്എസ്എച്ചിനെക്കാൾ ശക്തമായിരുന്നു.വിരുദ്ധതയുമായി പൊരുത്തപ്പെടുന്ന എൻഡോജെനസ് ഗോണഡോട്രോപിനുകളുടെ ആദ്യ പ്രകാശനം പ്രേരിപ്പിക്കുന്നതിൽ ഗനിറെലിക്സ് അസറ്റേറ്റ് പരാജയപ്പെട്ടു.ഗാനിറെലിക്സ് അസറ്റേറ്റ് നിർത്തലാക്കിയതിന് ശേഷം 48 മണിക്കൂറിനുള്ളിൽ പിറ്റ്യൂട്ടറി ഗ്രന്ഥിയുടെ എൽഎച്ച്, എഫ്എസ്എച്ച് എന്നിവയുടെ പൂർണ്ണമായ വീണ്ടെടുക്കൽ സംഭവിച്ചു.