പേര് | അറ്റോസിബാൻ |
CAS നമ്പർ | 90779-69-4 |
തന്മാത്രാ സൂത്രവാക്യം | C43H67N11O12S2 |
തന്മാത്രാ ഭാരം | 994.19 |
EINECS നമ്പർ | 806-815-5 |
തിളനില | 1469.0±65.0 °C (പ്രവചനം) |
സാന്ദ്രത | 1.254 ± 0.06 g/cm3(പ്രവചനം) |
സംഭരണ വ്യവസ്ഥകൾ | -20 ഡിഗ്രി സെൽഷ്യസ് |
ദ്രവത്വം | H2O:≤100 mg/mL |
9 അമിനോ ആസിഡുകൾ അടങ്ങിയ ഒരു ഡൈസൾഫൈഡ്-ബോണ്ടഡ് സൈക്ലിക് പോളിപെപ്റ്റൈഡാണ് അറ്റോസിബൻ അസറ്റേറ്റ്.1, 2, 4, 8 എന്നീ സ്ഥാനങ്ങളിൽ ഇത് പരിഷ്കരിച്ച ഓക്സിടോസിൻ തന്മാത്രയാണ്. പെപ്റ്റൈഡിന്റെ എൻ-ടെർമിനസ് 3-മെർകാപ്ടോപ്രിയോണിക് ആസിഡാണ് (തയോളും [Cys]6 ന്റെ സൾഫൈഡ്രൈൽ ഗ്രൂപ്പും ഒരു ഡൈസൾഫൈഡ് ബോണ്ട് ഉണ്ടാക്കുന്നു), സി-ടെർമിനൽ ഒരു അമൈഡിന്റെ രൂപത്തിൽ, എൻ-ടെർമിനലിലെ രണ്ടാമത്തെ അമിനോ ആസിഡ് ഒരു എഥൈലേറ്റഡ് പരിഷ്കരിച്ച [D-Tyr(Et)]2 ആണ്, കൂടാതെ അറ്റോസിബൻ അസറ്റേറ്റ് വിനാഗിരിയായി ഔഷധങ്ങളിൽ ഉപയോഗിക്കുന്നു, ഇത് സാധാരണയായി ഒരു ആസിഡ് ഉപ്പ് രൂപത്തിൽ നിലവിലുണ്ട്. അറ്റോസിബാൻ അസറ്റേറ്റ് എന്നറിയപ്പെടുന്നു.
അറ്റോസിബൻ ഒരു ഓക്സിടോസിൻ, വാസോപ്രസിൻ V1A സംയുക്ത റിസപ്റ്റർ എതിരാളിയാണ്, ഓക്സിടോസിൻ റിസപ്റ്റർ ഘടനാപരമായി വാസോപ്രെസിൻ V1A റിസപ്റ്ററിന് സമാനമാണ്.ഓക്സിടോസിൻ റിസപ്റ്റർ തടയപ്പെടുമ്പോൾ, ഓക്സിടോസിൻ വി1 എ റിസപ്റ്ററിലൂടെ പ്രവർത്തിക്കാൻ കഴിയും, അതിനാൽ മുകളിൽ പറഞ്ഞ രണ്ട് റിസപ്റ്റർ പാതകളും ഒരേ സമയം തടയേണ്ടത് ആവശ്യമാണ്, കൂടാതെ ഒരു റിസപ്റ്ററിന്റെ ഒരൊറ്റ വൈരുദ്ധ്യം ഗർഭാശയ സങ്കോചത്തെ ഫലപ്രദമായി തടയും.β-റിസെപ്റ്റർ അഗോണിസ്റ്റുകൾ, കാൽസ്യം ചാനൽ ബ്ലോക്കറുകൾ, പ്രോസ്റ്റാഗ്ലാൻഡിൻ സിന്തേസ് ഇൻഹിബിറ്ററുകൾ എന്നിവയ്ക്ക് ഗർഭാശയ സങ്കോചങ്ങളെ ഫലപ്രദമായി തടയാൻ കഴിയാത്തതിന്റെ പ്രധാന കാരണവും ഇതാണ്.
ഓക്സിടോസിൻ, വാസോപ്രെസിൻ വി 1 എ എന്നിവയുടെ സംയോജിത റിസപ്റ്റർ എതിരാളിയാണ് അറ്റോസിബൻ, അതിന്റെ രാസഘടന രണ്ടിനും സമാനമാണ്, കൂടാതെ റിസപ്റ്ററുകളോട് ഇതിന് ഉയർന്ന അടുപ്പമുണ്ട്, ഓക്സിടോസിൻ, വാസോപ്രെസിൻ വി 1 എ റിസപ്റ്ററുകളുമായി മത്സരിക്കുന്നു, അതുവഴി ഓക്സിടോസിൻ, വാസോപ്രെസിൻ എന്നിവയുടെ പ്രവർത്തന പാത തടയുന്നു. ഗർഭാശയ സങ്കോചങ്ങൾ.