ആന്റിഫംഗൽ അണുബാധയ്ക്കുള്ള കാസ്പോഫംഗിൻ
ഉൽപ്പന്ന വിശദാംശങ്ങൾ
| പേര് | കാസ്പോഫംഗിൻ |
| CAS നമ്പർ | 162808-62-0 |
| തന്മാത്രാ സൂത്രവാക്യം | C52H88N10O15 |
| തന്മാത്രാ ഭാരം | 1093.31 |
| EINECS നമ്പർ | 1806241-263-5 |
| തിളനില | 1408.1±65.0 °C (പ്രവചനം) |
| സാന്ദ്രത | 1.36 ± 0.1 g/cm3(പ്രവചനം) |
| അസിഡിറ്റി ഗുണകം | (pKa) 9.86 ± 0.26 (പ്രവചനം) |
പര്യായപദങ്ങൾ
CS-1171;Caspofungine;CASPOFUNGIN;CASPORFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoethyl)aMino]-N2-(10,12-diMethyl-1-oxotetradecyl)-4-ഹൈഡ്രോക്സി L-ornithine]-5-[(3R)-3-hydroxy-L-ornithine]-;CaspofunginMK-0991;Aids058650;Aids-058650
കെമിക്കൽ പ്രോപ്പർട്ടികൾ
ആക്രമണാത്മക ഫംഗസ് അണുബാധകളുടെ ചികിത്സയ്ക്കായി അംഗീകരിച്ച ആദ്യത്തെ എക്കിനോകാൻഡിൻ ആയിരുന്നു കാസ്പോഫംഗിൻ.പ്രധാനപ്പെട്ട അവസരവാദ രോഗകാരികളായ Candida, Aspergillus എന്നിവയ്‌ക്കെതിരെ കാസ്പോഫംഗിന് നല്ല ആൻറി ബാക്ടീരിയൽ പ്രവർത്തനം ഉണ്ടെന്ന് ഇൻ വിട്രോ, ഇൻ വിവോ പരീക്ഷണങ്ങൾ സ്ഥിരീകരിച്ചു.1,3-β-ഗ്ലൂക്കന്റെ സമന്വയത്തെ തടഞ്ഞുകൊണ്ട് കാസ്പോഫംഗിന് കോശഭിത്തി തകർക്കാൻ കഴിയും.ക്ലിനിക്കലായി, വിവിധ കാൻഡിഡിയസിസ്, ആസ്പർജില്ലോസിസ് എന്നിവയുടെ ചികിത്സയിൽ കാസ്പോഫംഗിൻ നല്ല സ്വാധീനം ചെലുത്തുന്നു.
ഫലം
(1,3)-ഡി-ഗ്ലൂക്കൻ സിന്തേസ് ഫംഗസ് സെൽ വാൾ സിന്തസിസിന്റെ ഒരു പ്രധാന ഘടകമാണ്, ഈ എൻസൈമിനെ മത്സരാധിഷ്ഠിതമായി തടയുന്നതിലൂടെ കാസ്പോഫംഗിന് ഒരു ആന്റിഫംഗൽ പ്രഭാവം ചെലുത്താനാകും.ഇൻട്രാവണസ് അഡ്മിനിസ്ട്രേഷന് ശേഷം, ടിഷ്യു വിതരണം കാരണം പ്ലാസ്മ മരുന്നിന്റെ സാന്ദ്രത അതിവേഗം കുറയുന്നു, തുടർന്ന് ടിഷ്യുവിൽ നിന്ന് മരുന്ന് ക്രമേണ പുറത്തുവിടുന്നു.ഡോസ് കൂടുന്നതിനനുസരിച്ച് കാസ്പോഫംഗിന്റെ മെറ്റബോളിസം വർദ്ധിക്കുകയും ഒന്നിലധികം ഡോസുകൾ ഉപയോഗിച്ച് സ്ഥിരമായ അവസ്ഥയിലേക്ക് ഡോസുമായി ബന്ധപ്പെട്ടിരിക്കുകയും ചെയ്തു.അതിനാൽ, ഫലപ്രദമായ ചികിത്സാ നിലവാരം കൈവരിക്കുന്നതിനും മയക്കുമരുന്ന് ശേഖരണം ഒഴിവാക്കുന്നതിനും, ആദ്യത്തെ ലോഡിംഗ് ഡോസ് നൽകണം, തുടർന്ന് മെയിന്റനൻസ് ഡോസ് നൽകണം.സൈറ്റോക്രോം p4503A4 ഇൻഡ്യൂസറുകൾ ഒരേ സമയം ഉപയോഗിക്കുമ്പോൾ, റിഫാംപിസിൻ, കാർബമാസാപൈൻ, ഡെക്സമെതസോൺ, ഫെനിറ്റോയിൻ മുതലായവ, കാസ്പോഫംഗിന്റെ മെയിന്റനൻസ് ഡോസ് വർദ്ധിപ്പിക്കാൻ ശുപാർശ ചെയ്യുന്നു.
സൂചനകൾ
കാസ്‌പോഫംഗിനുള്ള FDA-അംഗീകൃത സൂചനകളിൽ ഇവ ഉൾപ്പെടുന്നു: 1. ന്യൂട്രോപീനിയയ്‌ക്കൊപ്പമുള്ള പനി: ഇങ്ങനെ നിർവചിച്ചിരിക്കുന്നത്: ഫീവർ >38°C, സമ്പൂർണ്ണ ന്യൂട്രോഫിൽ കൗണ്ട് (ANC) ≤500/ml, അല്ലെങ്കിൽ ANC ≤1000/ml എന്നിവയ്‌ക്കൊപ്പം ഇത് കുറയുമെന്ന് പ്രവചിക്കപ്പെടുന്നു. 500/മില്ലീമീറ്ററിൽ താഴെ വരെ.ഇൻഫെക്ഷ്യസ് ഡിസീസസ് സൊസൈറ്റി ഓഫ് അമേരിക്കയുടെ (ഐഡിഎസ്എ) ശുപാർശ അനുസരിച്ച്, തുടർച്ചയായ പനിയും ന്യൂട്രോപീനിയയും ഉള്ള രോഗികൾക്ക് ബ്രോഡ്-സ്പെക്ട്രം ആൻറിബയോട്ടിക്കുകൾ നൽകിയിട്ടുണ്ടെങ്കിലും, ഉയർന്ന അപകടസാധ്യതയുള്ള രോഗികൾക്ക് കാസ്പോഫംഗിനും മറ്റ് ആന്റിഫംഗൽ മരുന്നുകളും ഉൾപ്പെടെയുള്ള എംപിരിക് ആന്റിഫംഗൽ തെറാപ്പി ഉപയോഗിക്കാൻ ശുപാർശ ചെയ്യുന്നു. ..2. ആക്രമണാത്മക കാൻഡിഡിയസിസ്: കാൻഡിഡെമിയയ്ക്ക് തിരഞ്ഞെടുക്കാനുള്ള മരുന്നായി ഐഡിഎസ്എ എക്കിനോകാൻഡിൻസ് (കാസ്പോഫംഗിൻ പോലുള്ളവ) ശുപാർശ ചെയ്യുന്നു.കാൻഡിഡ അണുബാധ മൂലമുണ്ടാകുന്ന ഇൻട്രാ-അബ്‌ഡോമിനൽ കുരുക്കൾ, പെരിടോണിറ്റിസ്, നെഞ്ചിലെ അണുബാധകൾ എന്നിവ ചികിത്സിക്കാനും ഇത് ഉപയോഗിക്കാം.3. അന്നനാളത്തിലെ കാൻഡിഡിയസിസ്: കാസ്പോഫംഗിൻ മറ്റ് ചികിത്സകളോടുള്ള അസഹിഷ്ണുതയോ പ്രതിരോധശേഷിയോ ഉള്ള രോഗികളിൽ അന്നനാളത്തിലെ കാൻഡിഡിയസിസ് ചികിത്സിക്കാൻ ഉപയോഗിക്കാം.കാസ്പോഫംഗിന്റെ ചികിത്സാ പ്രഭാവം ഫ്ലൂക്കോണസോളുമായി താരതമ്യപ്പെടുത്താവുന്നതാണെന്ന് നിരവധി പഠനങ്ങൾ കണ്ടെത്തിയിട്ടുണ്ട്.4. ആക്രമണാത്മക ആസ്പർജില്ലോസിസ്: പ്രധാന ആന്റിഫംഗൽ മരുന്നായ വോറിക്കോനാസോളിന്റെ അസഹിഷ്ണുത, പ്രതിരോധം, കാര്യക്ഷമതയില്ലായ്മ എന്നിവയുള്ള രോഗികളിൽ ആക്രമണാത്മക ആസ്പർജില്ലോസിസ് ചികിത്സയ്ക്കായി കാസ്പോഫംഗിൻ അംഗീകരിച്ചിട്ടുണ്ട്.എന്നിരുന്നാലും, എക്കിനോകാൻഡിൻ ഫസ്റ്റ്-ലൈൻ തെറാപ്പിയായി ശുപാർശ ചെയ്യുന്നില്ല.
