ടെസമോറെലിൻ

ടെസാമോറെലിൻ API

ടെസമോറെലിൻ ഒരു സിന്തറ്റിക് പെപ്റ്റൈഡ് മരുന്നാണ്, മുഴുവൻ പേര് ThGRF(1-44)NH₂ എന്നാണ്, ഇത് വളർച്ചാ ഹോർമോൺ പുറത്തുവിടുന്ന ഒരു ഹോർമോൺ (GHRH) അനലോഗ് ആണ്. എൻഡോജെനസ് GHRH ന്റെ പ്രവർത്തനം അനുകരിച്ചുകൊണ്ട് വളർച്ചാ ഹോർമോൺ (GH) സ്രവിക്കാൻ ഇത് ആന്റീരിയർ പിറ്റ്യൂട്ടറിയെ ഉത്തേജിപ്പിക്കുന്നു, അതുവഴി പരോക്ഷമായി ഇൻസുലിൻ പോലുള്ള വളർച്ചാ ഘടകം 1 (IGF-1) ന്റെ അളവ് വർദ്ധിപ്പിക്കുകയും, മെറ്റബോളിസത്തിലും ടിഷ്യു നന്നാക്കലിലും നിരവധി ഗുണങ്ങൾ നൽകുകയും ചെയ്യുന്നു.

നിലവിൽ, എച്ച്ഐവി സംബന്ധമായ ലിപ്പോഡിസ്ട്രോഫി ചികിത്സയ്ക്കായി ടെസമോറെലിൻ എഫ്ഡിഎ അംഗീകരിച്ചിട്ടുണ്ട്, പ്രത്യേകിച്ച് വയറിലെ വിസറൽ കൊഴുപ്പ് അടിഞ്ഞുകൂടൽ (വിസറൽ അഡിപ്പോസ് ടിഷ്യു, വാറ്റ്) കുറയ്ക്കുന്നതിന്. **ആന്റി-ഏജിംഗ്, മെറ്റബോളിക് സിൻഡ്രോം, നോൺ-ആൽക്കഹോളിക് ഫാറ്റി ലിവർ ഡിസീസ് (NAFLD/NASH)** എന്നിവയ്ക്കും മറ്റ് മേഖലകൾക്കും ഇത് വ്യാപകമായി പഠിച്ചിട്ടുണ്ട്, ഇത് വിശാലമായ പ്രയോഗ സാധ്യതകൾ കാണിക്കുന്നു.
പ്രവർത്തനരീതി

സ്വാഭാവിക GHRH ന് സമാനമായ ഘടനയുള്ള 44-അമിനോ ആസിഡ് പെപ്റ്റൈഡാണ് ടെസാമോറെലിൻ. അതിന്റെ പ്രവർത്തന സംവിധാനം ഇപ്രകാരമാണ്:

മുൻഭാഗത്തെ പിറ്റ്യൂട്ടറി ഗ്രന്ഥിയെ ഉത്തേജിപ്പിച്ച് GH പുറത്തുവിടാൻ GHRH റിസപ്റ്റർ (GHRHR) സജീവമാക്കുക.

GH ഉയർന്നതിനുശേഷം, അത് കരളിലും ചുറ്റുമുള്ള കലകളിലും പ്രവർത്തിച്ച് IGF-1 സിന്തസിസ് വർദ്ധിപ്പിക്കുന്നു.

കൊഴുപ്പ് രാസവിനിമയം, പ്രോട്ടീൻ സിന്തസിസ്, കോശ നന്നാക്കൽ, അസ്ഥി സാന്ദ്രത നിലനിർത്തൽ എന്നിവയിൽ GH ഉം IGF-1 ഉം സംയുക്തമായി പങ്കെടുക്കുന്നു.

ഇത് പ്രധാനമായും വിസറൽ കൊഴുപ്പ് വിഘടനത്തിൽ (കൊഴുപ്പ് സമാഹരണം) പ്രവർത്തിക്കുന്നു, കൂടാതെ സബ്ക്യുട്ടേനിയസ് കൊഴുപ്പിൽ കാര്യമായ സ്വാധീനമില്ല.

നേരിട്ടുള്ള ബാഹ്യ ജിഎച്ച് കുത്തിവയ്പ്പുമായി താരതമ്യപ്പെടുത്തുമ്പോൾ, ടെസമോറെലിൻ എൻഡോജെനസ് മെക്കാനിസങ്ങളിലൂടെ ജിഎച്ച് സ്രവണം പ്രോത്സാഹിപ്പിക്കുന്നു, ഇത് ഫിസിയോളജിക്കൽ താളത്തോട് അടുക്കുകയും അമിതമായ ജിഎച്ച് മൂലമുണ്ടാകുന്ന പ്രതികൂല പ്രതികരണങ്ങൾ ഒഴിവാക്കുകയും ചെയ്യുന്നു, ഉദാഹരണത്തിന് വെള്ളം നിലനിർത്തൽ, ഇൻസുലിൻ പ്രതിരോധം.

ഗവേഷണവും ക്ലിനിക്കൽ ഫലപ്രാപ്തിയും

ടെസമോറെലിന്റെ ഫലപ്രാപ്തി ഒന്നിലധികം ക്ലിനിക്കൽ പരീക്ഷണങ്ങളിലൂടെ പരിശോധിച്ചിട്ടുണ്ട്, പ്രത്യേകിച്ച് താഴെപ്പറയുന്ന മേഖലകളിൽ:

1. എച്ച്ഐവി സംബന്ധമായ ലിപ്പോഡിസ്ട്രോഫി (എഫ്ഡിഎ അംഗീകൃത സൂചനകൾ)

ടെസമോറെലിന് വയറിലെ വാറ്റ് ഗണ്യമായി കുറയ്ക്കാൻ കഴിയും (ശരാശരി 15-20% കുറവ്);

IGF-1 ലെവലുകൾ വർദ്ധിപ്പിക്കുകയും ശരീരത്തിന്റെ ഉപാപചയ നില മെച്ചപ്പെടുത്തുകയും ചെയ്യുക;

ശരീരഘടന മെച്ചപ്പെടുത്തുകയും കൊഴുപ്പ് പുനർവിതരണവുമായി ബന്ധപ്പെട്ട മാനസിക ഭാരം കുറയ്ക്കുകയും ചെയ്യുക;

ചർമ്മത്തിന് താഴെയുള്ള കൊഴുപ്പ് പാളി, അസ്ഥികളുടെ സാന്ദ്രത അല്ലെങ്കിൽ പേശികളുടെ അളവ് എന്നിവയെ കാര്യമായി ബാധിക്കുന്നില്ല.

2. നോൺ-ആൽക്കഹോളിക് സ്റ്റീറ്റോഹെപ്പറ്റൈറ്റിസ് (NASH) ഉം ലിവർ ഫൈബ്രോസിസ് ഉം

ടെസമോറെലിന് കരളിലെ കൊഴുപ്പിന്റെ അളവ് കുറയ്ക്കാൻ കഴിയുമെന്ന് ക്ലിനിക്കൽ പരീക്ഷണങ്ങൾ തെളിയിച്ചിട്ടുണ്ട് (MRI-PDFF ഇമേജിംഗ്);

ഇത് ഹെപ്പറ്റോസൈറ്റ് ഇൻസുലിൻ സംവേദനക്ഷമത മെച്ചപ്പെടുത്തുമെന്ന് പ്രതീക്ഷിക്കുന്നു;

എച്ച്ഐവി, എൻഎഎഫ്എൽഡി രോഗികൾക്ക് ഇത് പ്രത്യേകിച്ചും ഫലപ്രദമാണ്, കൂടാതെ വിശാലമായ സ്പെക്ട്രം ഉപാപചയ സംരക്ഷണത്തിനും സാധ്യതയുണ്ട്.

3. മെറ്റബോളിക് സിൻഡ്രോം, ഇൻസുലിൻ പ്രതിരോധം

ടെസമോറെലിൻ ട്രൈഗ്ലിസറൈഡിന്റെ അളവും വയറിലെ പൊണ്ണത്തടിയും ഗണ്യമായി കുറയ്ക്കുന്നു;

HOMA-IR സൂചിക മെച്ചപ്പെടുത്തുകയും ഇൻസുലിൻ പ്രതിരോധം മെച്ചപ്പെടുത്താൻ സഹായിക്കുകയും ചെയ്യുന്നു;

പഠനങ്ങൾ കാണിക്കുന്നത് ഇത് പേശികളിലെ പ്രോട്ടീൻ സിന്തസിസ് ശേഷി വർദ്ധിപ്പിക്കുമെന്നാണ്, ഇത് പ്രായമായവർക്കും വിട്ടുമാറാത്ത രോഗങ്ങളിൽ നിന്ന് മുക്തി നേടുന്നതിനും ഗുണം ചെയ്യും.

API ഉൽ‌പാദനവും ഗുണനിലവാര നിയന്ത്രണവും

ഞങ്ങളുടെ ജെന്റോലെക്സ് ഗ്രൂപ്പ് നൽകുന്ന ടെസമോറെലിൻ API അഡ്വാൻസ്ഡ് സോളിഡ് ഫേസ് പെപ്റ്റൈഡ് സിന്തസിസ് സാങ്കേതികവിദ്യ (SPPS) സ്വീകരിക്കുന്നു, കൂടാതെ GMP പരിതസ്ഥിതിയിൽ നിർമ്മിക്കപ്പെടുന്നു. ഇതിന് ഇനിപ്പറയുന്ന സവിശേഷതകൾ ഉണ്ട്:

പരിശുദ്ധി ≥99% (HPLC)
എൻഡോടോക്സിൻ, ഹെവി മെറ്റൽ, അവശിഷ്ട ലായക കണ്ടെത്തൽ എന്നിവയ്ക്ക് യോഗ്യതയില്ല.
LC-MS/NMR വഴി അമിനോ ആസിഡ് ശ്രേണിയും ഘടനയും സ്ഥിരീകരിക്കൽ
ഗ്രാം-ലെവൽ മുതൽ കിലോഗ്രാം-ലെവൽ വരെയുള്ള ഇഷ്ടാനുസൃത ഉൽപ്പാദനം നൽകുക.