രക്തത്തിലെ പഞ്ചസാര നിയന്ത്രണത്തിനുള്ള ലിരാഗ്ലൂറ്റൈഡ് പ്രമേഹ വിരുദ്ധ മരുന്നുകൾ CAS NO.204656-20-2
ഉൽപ്പന്ന വിശദാംശങ്ങൾ
| CAS-കൾ | 204656-20-2 | തന്മാത്രാ സൂത്രവാക്യം | C172H265 (265)N43O51 (അദ്ധ്യായം 51) |
| തന്മാത്രാ ഭാരം | 3751.20 ഡെവലപ്‌മെന്റ് | രൂപഭാവം | വെള്ള |
| സംഭരണ അവസ്ഥ | പ്രകാശ പ്രതിരോധം, 2-8 ഡിഗ്രി | പാക്കേജ് | അലൂമിനിയം ഫോയിൽ ബാഗ്/കുപ്പി |
| പരിശുദ്ധി | ≥98% | ഗതാഗതം | കോൾഡ് ചെയിൻ, കൂൾ സ്റ്റോറേജ് ഡെലിവറി |
Liraglutide-ന്റെ ചേരുവകൾ
സജീവ പദാർത്ഥം:
ലിരാഗ്ലൂറ്റൈഡ് (ജനിതക പുനഃസംയോജന സാങ്കേതികവിദ്യ വഴി യീസ്റ്റ് ഉത്പാദിപ്പിക്കുന്ന മനുഷ്യ ഗ്ലൂക്കഗോൺ പോലുള്ള പെപ്റ്റൈഡ്-1 (GLP-1) ന്റെ അനലോഗ്).
രാസനാമം:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hexadecanoyl)))-GLP-1[7-37]
മറ്റ് ചേരുവകൾ:
ഡിസോഡിയം ഹൈഡ്രജൻ ഫോസ്ഫേറ്റ് ഡൈഹൈഡ്രേറ്റ്, പ്രൊപിലീൻ ഗ്ലൈക്കോൾ, ഹൈഡ്രോക്ലോറിക് ആസിഡ് കൂടാതെ/അല്ലെങ്കിൽ സോഡിയം ഹൈഡ്രോക്സൈഡ് (പിഎച്ച് അഡ്ജസ്റ്ററുകളായി മാത്രം), ഫിനോൾ, കുത്തിവയ്ക്കാനുള്ള വെള്ളം.
അപേക്ഷ
ടൈപ്പ് 2 പ്രമേഹം
ലിരാഗ്ലൂറ്റൈഡ് രക്തത്തിലെ ഗ്ലൂക്കോസിന്റെ നിയന്ത്രണം മെച്ചപ്പെടുത്തുന്നു. ഗ്ലൂക്കോസിന്റെ അളവ് വർദ്ധിപ്പിച്ച്, ഗ്യാസ്ട്രിക് ശൂന്യമാക്കൽ വൈകിപ്പിച്ച്, പ്രാന്തൽ ഗ്ലൂക്കോൺ സ്രവണം അടിച്ചമർത്തുന്നതിലൂടെ ആവശ്യമുള്ളപ്പോൾ മാത്രം ഇൻസുലിൻ സ്രവണം വർദ്ധിപ്പിച്ച് (അഡ്മിനിസ്ട്രേഷന് ശേഷം 24 മണിക്കൂർ വരെ) ഭക്ഷണവുമായി ബന്ധപ്പെട്ട ഹൈപ്പർ ഗ്ലൈസീമിയ കുറയ്ക്കുന്നു.
മെറ്റ്ഫോർമിൻ അല്ലെങ്കിൽ സൾഫോണിലൂറിയസ് മാത്രം പരമാവധി സഹനീയമായ അളവിൽ കഴിച്ചതിനുശേഷവും രക്തത്തിലെ പഞ്ചസാരയുടെ അളവ് മോശമായി നിയന്ത്രിക്കപ്പെടുന്ന രോഗികൾക്ക് ഇത് അനുയോജ്യമാണ്. മെറ്റ്ഫോർമിൻ അല്ലെങ്കിൽ സൾഫോണിലൂറിയസുമായി സംയോജിച്ച് ഇത് ഉപയോഗിക്കുന്നു.
ഇത് ഗ്ലൂക്കോസിനെ ആശ്രയിച്ചുള്ള രീതിയിൽ പ്രവർത്തിക്കുന്നു, അതായത് രക്തത്തിലെ ഗ്ലൂക്കോസിന്റെ അളവ് സാധാരണയേക്കാൾ കൂടുതലായിരിക്കുമ്പോൾ മാത്രമേ ഇത് ഇൻസുലിൻ സ്രവത്തെ ഉത്തേജിപ്പിക്കുകയുള്ളൂ, ഇത് "ഓവർഷൂട്ട്" തടയുന്നു. തൽഫലമായി, ഇത് ഹൈപ്പോഗ്ലൈസീമിയയുടെ സാധ്യത വളരെ കുറവാണ്.
ഇതിന് അപ്പോപ്‌ടോസിസിനെ തടയാനും ബീറ്റാ കോശങ്ങളുടെ പുനരുജ്ജീവനത്തെ ഉത്തേജിപ്പിക്കാനും കഴിവുണ്ട് (മൃഗ പഠനങ്ങളിൽ ഇത് കാണപ്പെടുന്നു).
ഗ്ലിമെപിറൈഡുമായി താരതമ്യപ്പെടുത്തുമ്പോൾ നടത്തിയ ഒരു നേരിട്ടുള്ള പഠനത്തിൽ കാണിച്ചിരിക്കുന്നതുപോലെ, ഇത് വിശപ്പ് കുറയ്ക്കുകയും ശരീരഭാരം വർദ്ധിപ്പിക്കുന്നത് തടയുകയും ചെയ്യുന്നു.
ഫാർമക്കോളജിക്കൽ പ്രവർത്തനം
മനുഷ്യ GLP-1 മായി 97% സീക്വൻസ് ഹോമോളജിയുള്ള ഒരു GLP-1 അനലോഗ് ആണ് ലിരാഗ്ലൂറ്റൈഡ്, ഇതിന് GLP-1 റിസപ്റ്ററുമായി ബന്ധിപ്പിക്കാനും സജീവമാക്കാനും കഴിയും. പാൻക്രിയാറ്റിക് β കോശങ്ങളിൽ നിന്നുള്ള ഗ്ലൂക്കോസ് സാന്ദ്രതയെ ആശ്രയിച്ചുള്ള ഇൻസുലിൻ സ്രവണം പ്രോത്സാഹിപ്പിക്കുന്ന ഒരു എൻഡോജെനസ് ഇൻക്രെറ്റിൻ ഹോർമോണായ നേറ്റീവ് GLP-1 ന്റെ ലക്ഷ്യമാണ് GLP-1 റിസപ്റ്റർ. നേറ്റീവ് GLP-1 ൽ നിന്ന് വ്യത്യസ്തമായി, മനുഷ്യരിൽ ലിരാഗ്ലൂറ്റൈഡിന്റെ ഫാർമക്കോകൈനറ്റിക്, ഫാർമകോഡൈനാമിക് പ്രൊഫൈലുകൾ ദിവസേന ഒരിക്കൽ മാത്രം കഴിക്കുന്ന രീതിക്ക് അനുയോജ്യമാണ്. സബ്ക്യുട്ടേനിയസ് കുത്തിവയ്പ്പിനുശേഷം, അതിന്റെ ദീർഘകാല പ്രവർത്തന സംവിധാനത്തിൽ ഇവ ഉൾപ്പെടുന്നു: ആഗിരണം മന്ദഗതിയിലാക്കുന്ന സ്വയം-ബന്ധനം; ആൽബുമിനുമായി ബന്ധിപ്പിക്കൽ; ഉയർന്ന എൻസൈം സ്ഥിരത, അതുവഴി പ്ലാസ്മ അർദ്ധായുസ്സ് വർദ്ധിക്കുന്നു.
ലിരാഗ്ലൂറ്റൈഡിന്റെ പ്രവർത്തനം GLP-1 റിസപ്റ്ററുമായുള്ള അതിന്റെ പ്രത്യേക പ്രതിപ്രവർത്തനത്തിലൂടെയാണ് മധ്യസ്ഥത വഹിക്കുന്നത്, ഇത് സൈക്ലിക് അഡിനോസിൻ മോണോഫോസ്ഫേറ്റിന്റെ (cAMP) വർദ്ധനവിന് കാരണമാകുന്നു. ലിരാഗ്ലൂറ്റൈഡ് ഗ്ലൂക്കോസ് സാന്ദ്രതയെ ആശ്രയിച്ചുള്ള രീതിയിൽ ഇൻസുലിൻ സ്രവത്തെ ഉത്തേജിപ്പിക്കുന്നു, അതേസമയം ഗ്ലൂക്കോസ് സാന്ദ്രതയെ ആശ്രയിച്ചുള്ള രീതിയിൽ അധിക ഗ്ലൂക്കോൺ സ്രവണം കുറയ്ക്കുന്നു.
അതിനാൽ, രക്തത്തിലെ ഗ്ലൂക്കോസ് ഉയരുമ്പോൾ, ഇൻസുലിൻ സ്രവണം ഉത്തേജിപ്പിക്കപ്പെടുകയും ഗ്ലൂക്കഗോൺ സ്രവണം തടയപ്പെടുകയും ചെയ്യുന്നു. ഇതിനു വിപരീതമായി, ഗ്ലൂക്കഗോൺ സ്രവത്തെ ബാധിക്കാതെ തന്നെ ഹൈപ്പോഗ്ലൈസീമിയ സമയത്ത് ലിരാഗ്ലൂറ്റൈഡ് ഇൻസുലിൻ സ്രവണം കുറയ്ക്കുന്നു. ലിരാഗ്ലൂറ്റൈഡിന്റെ ഹൈപ്പോഗ്ലൈസമിക് സംവിധാനത്തിൽ ഗ്യാസ്ട്രിക് ശൂന്യമാക്കൽ സമയം നേരിയ തോതിൽ ദീർഘിപ്പിക്കുന്നതും ഉൾപ്പെടുന്നു. വിശപ്പും ഊർജ്ജ ഉപഭോഗവും കുറയ്ക്കുന്നതിലൂടെ ലിരാഗ്ലൂറ്റൈഡ് ശരീരഭാരവും ശരീരത്തിലെ കൊഴുപ്പും കുറയ്ക്കുന്നു.
