ആന്റിഫംഗൽ അണുബാധയ്ക്കുള്ള കാസ്പോഫംഗിൻ
ഉൽപ്പന്ന വിശദാംശങ്ങൾ
| പേര് | കാസ്പോഫംഗിൻ |
| CAS നമ്പർ | 162808-62-0 |
| തന്മാത്രാ സൂത്രവാക്യം | സി52എച്ച്88എൻ10ഒ15 |
| തന്മാത്രാ ഭാരം | 1093.31 ഡെവലപ്പർമാർ |
| EINECS നമ്പർ | 1806241-263-5 |
| തിളനില | 1408.1±65.0 °C (പ്രവചിച്ചത്) |
| സാന്ദ്രത | 1.36±0.1 ഗ്രാം/സെ.മീ3(പ്രവചിച്ചത്) |
| അസിഡിറ്റി ഗുണകം | (pKa) 9.86±0.26 (പ്രവചിച്ചത്) |
പര്യായങ്ങൾ
CS-1171;കാസ്പോഫംഗിൻ;കാസ്പോഫംഗിൻ;കാസ്പോഫംഗിൻ;ന്യൂമോകാൻഡിൻB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aമിനോഎഥൈൽ)aമിനോ]-N2-(10,12-ഡൈമെഥൈൽ-1-ഓക്സോട്ടെട്രാഡെസിൽ)-4-ഹൈഡ്രോക്സി-എൽ-ഓർണിതിൻ]-5-[(3R)-3-ഹൈഡ്രോക്സി-എൽ-ഓർണിതിൻ]-;കാസ്പോഫംഗിൻMK-0991;എയ്ഡ്സ്058650;എയ്ഡ്സ്-058650
രാസ ഗുണങ്ങൾ
ആക്രമണാത്മക ഫംഗസ് അണുബാധകളുടെ ചികിത്സയ്ക്കായി അംഗീകരിച്ച ആദ്യത്തെ എക്കിനോകാൻഡിൻ കാസ്പോഫംഗിൻ ആയിരുന്നു. ഇൻ വിട്രോയിലും ഇൻ വിവോ പരീക്ഷണങ്ങളിലും കാസ്പോഫംഗിന് പ്രധാനപ്പെട്ട അവസരവാദ രോഗകാരികളായ കാൻഡിഡ, ആസ്‌പർജില്ലസ് എന്നിവയ്‌ക്കെതിരെ നല്ല ആൻറി ബാക്ടീരിയൽ പ്രവർത്തനം ഉണ്ടെന്ന് സ്ഥിരീകരിച്ചു. 1,3-β-ഗ്ലൂക്കന്റെ സമന്വയത്തെ തടയുന്നതിലൂടെ കാസ്പോഫംഗിന് കോശഭിത്തിയെ തകർക്കാൻ കഴിയും. ക്ലിനിക്കലായി, വിവിധ കാൻഡിഡിയസിസ്, ആസ്‌പർജില്ലോസിസ് എന്നിവയുടെ ചികിത്സയിൽ കാസ്പോഫംഗിന് നല്ല ഫലമുണ്ട്.
പ്രഭാവം
(1,3)-ഡി-ഗ്ലൂക്കൻ സിന്തേസ് ഫംഗസ് സെൽ വാൾ സിന്തസിസിന്റെ ഒരു പ്രധാന ഘടകമാണ്, കൂടാതെ കാസ്പോഫംഗിന് ഈ എൻസൈമിനെ മത്സരാധിഷ്ഠിതമായി തടയുന്നതിലൂടെ ഒരു ആന്റിഫംഗൽ പ്രഭാവം ചെലുത്താൻ കഴിയും. ഇൻട്രാവണസ് അഡ്മിനിസ്ട്രേഷന് ശേഷം, ടിഷ്യു വിതരണം കാരണം പ്ലാസ്മ മരുന്നിന്റെ സാന്ദ്രത വേഗത്തിൽ കുറയുന്നു, തുടർന്ന് ടിഷ്യുവിൽ നിന്ന് മരുന്ന് ക്രമേണ വീണ്ടും പുറത്തുവിടുന്നു. ഡോസ് വർദ്ധിക്കുന്നതിനനുസരിച്ച് കാസ്പോഫംഗിന്റെ മെറ്റബോളിസം വർദ്ധിക്കുകയും ഒന്നിലധികം ഡോസുകൾ ഉപയോഗിച്ച് സ്ഥിരമായ അവസ്ഥയിലേക്ക് എത്തുമ്പോൾ ഡോസുമായി ബന്ധപ്പെട്ടതുമായിരുന്നു. അതിനാൽ, ഫലപ്രദമായ ചികിത്സാ അളവ് കൈവരിക്കുന്നതിനും മയക്കുമരുന്ന് ശേഖരണം ഒഴിവാക്കുന്നതിനും, ആദ്യത്തെ ലോഡിംഗ് ഡോസ് നൽകണം, തുടർന്ന് ഒരു മെയിന്റനൻസ് ഡോസ് നൽകണം. റിഫാംപിസിൻ, കാർബമാസാപൈൻ, ഡെക്സമെതസോൺ, ഫെനിറ്റോയിൻ മുതലായവ പോലുള്ള സൈറ്റോക്രോം p4503A4 ഇൻഡ്യൂസറുകൾ ഒരേ സമയം ഉപയോഗിക്കുമ്പോൾ, കാസ്പോഫംഗിന്റെ മെയിന്റനൻസ് ഡോസ് വർദ്ധിപ്പിക്കാൻ ശുപാർശ ചെയ്യുന്നു.
സൂചനകൾ
കാസ്പോഫംഗിന് FDA അംഗീകരിച്ച സൂചനകളിൽ ഇവ ഉൾപ്പെടുന്നു: 1. ന്യൂട്രോപീനിയ ഉള്ള പനി: ഇങ്ങനെ നിർവചിച്ചിരിക്കുന്നു: 38°C യിൽ കൂടുതൽ ഉള്ള കേവല ന്യൂട്രോഫിൽ എണ്ണം (ANC) ≤500/ml അല്ലെങ്കിൽ ANC ≤1000/ml ഉള്ള പനി, ഇത് 500/ml ൽ താഴെയായി കുറയ്ക്കാൻ കഴിയുമെന്ന് പ്രവചിക്കപ്പെടുന്നു. ഇൻഫെക്ഷ്യസ് ഡിസീസസ് സൊസൈറ്റി ഓഫ് അമേരിക്കയുടെ (IDSA) ശുപാർശ പ്രകാരം, സ്ഥിരമായ പനിയും ന്യൂട്രോപീനിയയും ഉള്ള രോഗികൾക്ക് വിശാലമായ സ്പെക്ട്രം ആൻറിബയോട്ടിക്കുകൾ ചികിത്സിച്ചിട്ടുണ്ടെങ്കിലും, ഉയർന്ന അപകടസാധ്യതയുള്ള രോഗികൾക്ക് ഇപ്പോഴും കാസ്‌പോഫംഗിനും മറ്റ് ആന്റിഫംഗൽ മരുന്നുകളും ഉൾപ്പെടെയുള്ള അനുഭവപരമായ ആന്റിഫംഗൽ തെറാപ്പി ഉപയോഗിക്കാൻ ശുപാർശ ചെയ്യുന്നു. . 2. ആക്രമണാത്മക കാൻഡിഡിയസിസ്: കാൻഡിഡീമിയയ്ക്ക് തിരഞ്ഞെടുക്കാനുള്ള മരുന്നായി IDSA എക്കിനോകാൻഡിനുകൾ (കാസ്പോഫംഗിൻ പോലുള്ളവ) ശുപാർശ ചെയ്യുന്നു. കാൻഡിഡ അണുബാധ മൂലമുണ്ടാകുന്ന ഇൻട്രാ-അബ്‌ഡോമിനൽ അബ്‌സെസ്സുകൾ, പെരിടോണിറ്റിസ്, നെഞ്ചിലെ അണുബാധകൾ എന്നിവ ചികിത്സിക്കാനും ഇത് ഉപയോഗിക്കാം. 3. അന്നനാള കാൻഡിഡിയസിസ്: മറ്റ് ചികിത്സകളോട് റിഫ്രാക്റ്ററി അല്ലെങ്കിൽ അസഹിഷ്ണുത ഉള്ള രോഗികളിൽ അന്നനാള കാൻഡിഡിയസിസ് ചികിത്സിക്കാൻ കാസ്പോഫംഗിൻ ഉപയോഗിക്കാം. കാസ്പോഫംഗിന്റെ ചികിത്സാ ഫലം ഫ്ലൂക്കോണസോളിന്റേതിന് തുല്യമാണെന്ന് നിരവധി പഠനങ്ങൾ കണ്ടെത്തിയിട്ടുണ്ട്. 4. ആക്രമണാത്മക ആസ്‌പർജില്ലോസിസ്: പ്രധാന ആന്റിഫംഗൽ മരുന്നായ വോറിക്കോണസോളിന്റെ അസഹിഷ്ണുത, പ്രതിരോധം, ഫലപ്രദമല്ലാത്തത് എന്നിവയുള്ള രോഗികളിൽ ആക്രമണാത്മക ആസ്‌പർജില്ലോസിസ് ചികിത്സയ്ക്കായി കാസ്പോഫംഗിൻ അംഗീകരിച്ചിട്ടുണ്ട്. എന്നിരുന്നാലും, ഒന്നാം നിര ചികിത്സയായി എക്കിനോകാൻഡിൻ ശുപാർശ ചെയ്യുന്നില്ല.
