വെർഡൻസ്ഫിൽ ഡൈഹൈഡ്രോക്ലോറൈഡ് ഇൻദ്ധാഹസൂത് ചെയ്യുന്നതാണ് 224785-91-5

ഫാർമക്കോളജിക്കൽ പ്രവർത്തനം
ഈ മരുന്ന് ഒരു ഫോസ്ഫോഡൈസ്റ്ററേസ് തരം 5 (PDE5) ഇൻഹിബിറ്റർ ആണ്. ഈ മരുന്നിന്റെ വാക്കാലുള്ള ഭരണം ഉദ്ധാരണവും കാലാവധിയും ഫലപ്രദമായി മെച്ചപ്പെടുത്താം, മാത്രമല്ല, ആൺകുട്ടികളുള്ള പുരുഷ രോഗികളിൽ ലൈംഗിക ജീവിതനിരപ്പ് മെച്ചപ്പെടുത്തുകയും ചെയ്യും. പെനിൻ എദ്ധാരണത്തിന്റെ ആരംഭവും പരിപാലനവും കേവനോസൽ മിനുസമാർന്ന പേശി കോശങ്ങളുടെ വിശ്രമവുമായി ബന്ധപ്പെട്ടതാണ്, കൂടാതെ ചാവില്ലൽ മിനുസമാർന്ന പേശി കോശങ്ങളുടെ ഇളവ് ഈ മരുന്ന് സിജിഎംപിയുടെ വിഘടിപ്പിക്കുന്നത് തടയുന്നു, അതുവഴി സിജിഎംപി ശേഖരണം തടയുന്നു, അതുവഴി കോർപ്പസ് കാമോസോസിന്റെ മിനുസമാർന്ന പേശിയുടെയും ലിംഗത്തിന്റെയും ഇളവ്. ഫോസ്ഫോഡ് ടെസ്റ്ററേസ് 1, 2, 3, 4, 6 എന്നിവയുമായി താരതമ്യപ്പെടുത്തുമ്പോൾ, ഈ മരുന്നിന് ടൈപ്പ് 5 ഫോസ്ഫോഡേസ്റ്ററേസിനായി ഉയർന്ന സൌഗതമാണ്. ചില ഡാറ്റ കാണിക്കുന്നത് ഫോസ്ഫോഡീഷ്യസ് ടൈപ്പ് 5 ലെ അതിന്റെ സെലക്ടീവിറ്റീവിറ്റീവിറ്റീവിറ്റീവിനും ഇൻലിബിലിബിറ്ററി ഇഫക്റ്റിലും മറ്റ് ഫോസ്ഫോഡൈസ്റ്ററേസ് ടൈപ്പ് 5 ഇൻഹിബിറ്ററുകളേക്കാൾ മികച്ചതാണ്. ടൈപ്പ് ഫോസ്ഫോഡെസ്റ്റിലേറേസ് ഇൻഹിബിറ്ററുകൾ കുറവാണ്.

Plas ഷധ ഗുണങ്ങളും അപ്ലിക്കേഷനുകളും

1. വിഷ്വൽ മാറ്റങ്ങൾ, തലവേദന, മുഖത്ത് ഫ്ലഷിംഗ്, പ്രിയപിസം). ഈ മരുന്ന് എറിത്രോമോമൈസിൻ, കെറ്റോകോണസോൾ, ഇറ്റാകോണസോൾ എന്നിവയുമായി സംയോജിതമായി ഉപയോഗിക്കുമ്പോൾ, ഈ മരുന്നിന്റെ പരമാവധി ഡോസ് 5 മില്ലിഗ്രാമിൽ കൂടരുത്, Ketoconazole ന്റെ അളവ് 200 മില്ലിയ കവിയരുത്.
2. നൈട്രേറ്റുകൾ അല്ലെങ്കിൽ സ്വീകരിക്കുന്ന നൈട്രിക് ഓക്സൈഡ് ഡോണോർ തെറാപ്പി കോമ്പിനേഷനിൽ ഉപയോഗിക്കുന്നത് ഒഴിവാക്കണം. അതിന്റെ പ്രവർത്തനരീതി വർദ്ധിപ്പിക്കുക എന്നതാണ്സിജിഎംപിയുടെ ഏകാഗ്രത, അതിന്റെ ഫലമായി ആന്റിഹൈപ്പർടെൻസിക്റ്റീവിധ്യത്തിന്റെ ഫലമായി ഹൃദയമിടിപ്പ് വർദ്ധിപ്പിച്ചു. Α-റിസപ്റ്റർ ബ്ലോക്കറുകൾ ഉപയോഗിച്ച് ഒരുമിച്ച് ഉപയോഗിക്കുമ്പോൾ, അതിന് ആന്റിഹൈപ്പർടെസീവ് ഇഫക്റ്റ് വർദ്ധിപ്പിക്കാനും ഹൈപ്പോടെൻഷനിലേക്ക് നയിക്കാനും കഴിയും. അതിനാൽ, α-റിസപ്റ്റർ ബ്ലോക്കറുകൾ ഉപയോഗിക്കുന്നവർക്ക് ഈ മരുന്നിന്റെ ഉപയോഗം നിരോധിച്ചിരിക്കുന്നു. ഒരു ഇടത്തരം കൊഴുപ്പ് ഭക്ഷണത്തിൽ (ഫാർജ് കലോറിയുടെയും 30%) ഒരു ഓറൽ ഡോസിന്റെ ഫാർമക്കോകിനറ്റിക് കാര്യങ്ങളിൽ കാര്യമായ സ്വാധീനം ചെലുത്തിരിക്കില്ല (ഉയർന്ന കൊഴുപ്പ് കുറഞ്ഞ ഭക്ഷണവും (ഈ മരുന്നിന്റെ മൊത്തം സമയം) ഈ മരുന്നിന്റെ ഏറ്റവും ഉയർന്ന സമയം 18% വർദ്ധിപ്പിക്കും.

ഫാർമക്കോകിനറ്റിക്സ്
ഓറൽ അഡ്മിനിസ്ട്രേഷന് ശേഷം ഇത് വേഗത്തിൽ ആഗിരണം ചെയ്യപ്പെടുന്നു, ഓറൽ ടാബ്ലെറ്റിന്റെ കേവല ബയോ ലഭ്യത 15% ആണ്, കൂടാതെ കൊടുമുടിയിലേക്കുള്ള ശരാശരി സമയം 1h (0.5-2H). ഓറൽ ലായനി 10 മില്ലിഗ്രാം, ശരാശരി സമയം 0.9h, 0.7h എന്നിവയാണ്, ശരാശരി പ്ലാസ്മ ഏകാഗ്രത യഥാക്രമം 9μG / l, 21μg / l, 21μG / L എന്നിവയാണ്, മാത്രമല്ല മയക്കുമരുന്ന് പ്രഭാവത്തിന്റെ ദൈർഘ്യം 1 മണിക്കൂറിൽ എത്തിച്ചേരാനാകും. ഈ മരുന്നിന്റെ പ്രോട്ടീൻ ബൈൻഡിംഗ് നിരക്ക് ഏകദേശം 95% ആണ്. 1.5 എച്ച് 20 മില്ലിക്ക് ഒരു വാക്കാലുള്ള ഡോസിന് ശേഷം, ശുമിനിയിലെ മയക്കുമരുന്ന് ഉള്ളടക്കം 0.00018% ഡോസ് ആണ്. സിത്തോക്രോം പി 450 (സിഐപി) 3A4 (സിപ്പി) 3A4, ഒരു ചെറിയ തുക സിപ് 3a5, CIP 2C9 എന്നിവയാൽ ഒരു ചെറിയ തുക മെറ്റബോളിസ് ചെയ്യുന്നു. ഈ മരുന്നിന്റെ പൈപെറാസൈൻ ഘടനയുടെ തീന്തൈലേഷൻ രൂപീകരിച്ച m1 ആണ് പ്രധാന മെറ്റബോലൈറ്റ്. എം 1 ന് ഫോസ്ഫോഡിസിസ്റ്ററേസ് 5 (മൊത്തം ഫലപ്രാപ്തിയുടെ 7%) തടയുമെന്നും എം 1 ഉം ഉണ്ട്, അതിന്റെ രക്തക്കുറവ് രക്ഷാകർതൃ രക്തത്തെ ഏകാഗ്രതയുടെ 26% ആണ്. , മാത്രമല്ല കൂടുതൽ ഉപാപചീകരിക്കപ്പെടാം. മലം, മൂത്രം എന്നിവയുടെ മെറ്റബോളീലറ്റുകളുടെ രൂപത്തിൽ മരുന്നുകളുടെ വിസർജ്ജനം യഥാക്രമം 91% മുതൽ 95% വരെയും 2% മുതൽ 6% വരെയാണ്. മൊത്തത്തിലുള്ള ക്ലിയറൻസ് നിരക്ക് മണിക്കൂറിൽ 56 ലി, രക്ഷാകർതൃ സംയുക്തത്തിന്റെ പകുതിയോടും എം 1, എം 1 എന്നിവ 4 മുതൽ 5 മണിക്കൂർ വരെയാണ്.