| പേര് | സിൽഡെനാഫിൽ സിട്രേറ്റ് |
| CAS നമ്പർ | 171599-83-0 |
| തന്മാത്രാ സൂത്രവാക്യം | സി28എച്ച്38എൻ6ഒ11എസ് |
| തന്മാത്രാ ഭാരം | 666.70 (666.70) |
| EINECS നമ്പർ | 200-659-6 |
| മെർക്ക് | 14,8489 |
| സാന്ദ്രത | 1.445 ഗ്രാം/സെ.മീ3 |
| സംഭരണ അവസ്ഥ | 2-8°C താപനില |
| ഫോം | പൊടി |
| നിറം | വെള്ള |
| വെള്ളത്തിൽ ലയിക്കുന്ന സ്വഭാവം | ഡിഎംഎസ്ഒ: >20mg/mL |
വയാഗ്ര, സിൽഡെനാഫിൽ സിട്രേറ്റ്; 1-[[3-(4,7-ഡൈഹൈഡ്രോ-1-മീഥൈൽ-7-ഓക്സോ-3-പ്രൊപൈൽ-1H-പൈറസോളോ[4,3-d]പിരിമിഡിൻ-5-യിൽ)-4-എതോക്സിഫെനൈൽ]സൾഫോണൈൽ]-4-മെഥൈൽപൈപെറാസൈൻസിട്രേറ്റ്ഉപ്പ്; 5-[2-എതോക്സി-5-(4-മെഥൈൽപിപെറാസൈൻ-1-യിൽ)സൾഫോണൈൽഫെനൈൽ]-1-മെഥൈൽ-3-പ്രൊപൈൽ-4H-പൈറസോളോ[5,4-ഇ]പിരിമിഡിൻ-7-വൺസിട്രേറ്റ്ഉപ്പ്; 1-[[3-(6,7-ഡൈഹൈഡ്രോ-1-മീഥൈൽ-7-ഓക്സോ-3-പ്രൊപൈൽ-1H-പൈറസോളോ[4,3-d]പിരിമിഡിൻ-5-യിൽ)-4-എതോക്സിഫെനൈൽ]സൾഫോണൈൽ]-4-മെഥൈൽപിപെറാസൈൻ,2-ഹൈഡ്രോക്സി-1,2,3-പ്രൊപനെട്രികാർബോക്സിലേറ്റ്; സിൽഡെനാഫിൽസിട്രേറ്റ്(100mg); സിൽഡെനാഫിൽസിട്രേറ്റ്,>=99%;സിൽഡെനാഫിൽസിട്രേറ്റ്,പ്രൊഫഷണൽ സപ്ലൈ; 5-[2-എത്തോക്സി-5-[(4-മീഥൈൽ-പൈപെറാസിൻ-1-യിൽ)സൾഫോണൈൽ]ഫീനൈൽ]-1,6-ഡൈഹൈഡ്രോ-1-മീഥൈൽ-3-പ്രൊപൈൽ-7H-പൈറസോളോ[4,3-d]പിരിമിഡിൻ-7-വൺസിട്രേറ്റ്
ഫാർമക്കോളജിക്കൽ പ്രവർത്തനം
സിൽഡെനാഫിൽ സിട്രേറ്റ് ഒരു സെലക്ടീവ് 5-ഫോസ്ഫോഡിസ്റ്ററേസ് ഇൻഹിബിറ്ററാണ്, ഇത് സൈക്ലിക് ഗുവാനോസിൻ മോണോഫോസ്ഫേറ്റിന്റെ തകർച്ചയെ തടയുന്നതിലൂടെ നൈട്രിക് ഓക്സൈഡിനെ ആശ്രയിച്ചുള്ള, സൈക്ലിക് ഗുവാനോസിൻ മോണോഫോസ്ഫേറ്റ്-മധ്യസ്ഥതയുള്ള പൾമണറി വാസോഡിലേഷൻ വർദ്ധിപ്പിക്കുന്നു. പൾമണറി രക്തക്കുഴലുകളുടെ നേരിട്ടുള്ള വികാസത്തിന് പുറമേ, വാസ്കുലർ പുനർനിർമ്മാണത്തെ തടയാനോ വിപരീതമാക്കാനോ ഇതിന് കഴിയും.
ഔഷധ ഗുണങ്ങളും പ്രയോഗങ്ങളും
സിൽഡെനാഫിൽ സിട്രേറ്റ്, വ്യാപാര നാമം: വയാഗ്ര, സാധാരണയായി വയാഗ്ര എന്നറിയപ്പെടുന്നു, ഇത് ഒരു സൈക്ലിക് ഗുവാനോസിൻ മോണോഫോസ്ഫേറ്റ് (സിജിഎംപി)-നിർദ്ദിഷ്ട ഫോസ്ഫോഡൈസ്റ്ററേസ് ടൈപ്പ് 5 (പിഡിഇ5) ഇൻഹിബിറ്ററാണ്, ഇത് ഓറൽ അഡ്മിനിസ്ട്രേഷന് ശേഷം ഉദ്ധാരണം വർദ്ധിപ്പിക്കും. കോർപ്പസ് കാവർനോസത്തിലെ സൈക്ലിക് ഗുവാനോസിൻ മോണോഫോസ്ഫേറ്റ് (സിജിഎംപി) വിഘടിപ്പിക്കുന്ന ടൈപ്പ് 5 ഫോസ്ഫോഡൈസ്റ്ററേസിനെ തടയുന്നതിലൂടെ സിൽഡെനാഫിൽ സിട്രേറ്റിന് നൈട്രിക് ഓക്സൈഡിന്റെ (NO) പ്രഭാവം വർദ്ധിപ്പിക്കാൻ കഴിയും. കോർപ്പസ് കാവർനോസത്തിലെ സിജിഎംപിയുടെ അളവ് വർദ്ധിപ്പിക്കുക, കോർപ്പസ് കാവർനോസത്തിലെ മിനുസമാർന്ന പേശികളെ വിശ്രമിക്കുക, രക്തപ്രവാഹം വർദ്ധിപ്പിക്കുക, ലിംഗ ഉദ്ധാരണ സമയം വർദ്ധിപ്പിക്കുക, ദൃഢത വർദ്ധിപ്പിക്കുക. ഉദ്ധാരണക്കുറവുള്ള ബലഹീനത രോഗികൾക്ക്. മുതിർന്നവർ ഓരോ തവണയും 50 മില്ലിഗ്രാം വാമൊഴിയായി, ഒരു ദിവസം 1 തവണ വരെ കഴിക്കുകയും ലൈംഗിക ബന്ധത്തിന് ഏകദേശം 1 മണിക്കൂർ മുമ്പ് ആവശ്യാനുസരണം ഉപയോഗിക്കുകയും ചെയ്യുന്നു. പരമാവധി അളവ് ഓരോ തവണയും 0.1 ഗ്രാം ആണ്.
ഇൻ വിവോ പഠനങ്ങൾ
അനസ്തേഷ്യ നൽകിയ നായ്ക്കളിൽ, പെൽവിക് നാഡി ഉത്തേജനത്തിൽ സിൽഡെനാഫിൽ സിട്രേറ്റ്, ഇൻട്രാകാവെർണസ് മർദ്ദം അളക്കുന്നതിലൂടെ പെനൈൽ ഉദ്ധാരണ പ്രവർത്തനം മെച്ചപ്പെടുത്തുന്നു. സിൽഡെനാഫിൽ സിട്രേറ്റ്, ഹൈപ്പർ കൊളസ്ട്രോളമിക് മുയലുകളുടെ കാവെർനോസൽ ടിഷ്യുവിൽ വൈകല്യമുള്ള കാർബമോയിൽകോളിൻ-ഉത്തേജിത വിശ്രമവും സൂപ്പർഓക്സൈഡ് രൂപീകരണവും ഗണ്യമായി മാറ്റിമറിച്ചു. സ്പ്രാഗ്-ഡാവ്ലി എലികളിൽ, സിൽഡെനാഫിൽ സമയ-ഡോസ്-ആശ്രിത രീതിയിൽ ഉദ്ധാരണ പ്രവർത്തനം മെച്ചപ്പെടുത്തുന്നു, പ്രതിദിനം 20 മില്ലിഗ്രാം/കിലോഗ്രാം എന്ന അളവിൽ 28-ാം ദിവസം പരമാവധി വീണ്ടെടുക്കൽ സംഭവിക്കുന്നു. സ്പ്രാഗ്-ഡാവ്ലി എലികളിൽ, സിൽഡെനാഫിൽ നൽകുന്നത് CD31, eNOS എക്സ്പ്രഷൻ എന്നിവയുടെ സുഗമമായ പേശി കൊളാജൻ അനുപാതം സംരക്ഷിക്കുന്നതിനും സംരക്ഷിക്കുന്നതിനും കാരണമായി. സ്പ്രാഗ്-ഡാവ്ലി എലികളിൽ, നിയന്ത്രണ ഗ്രൂപ്പുമായി താരതമ്യപ്പെടുത്തുമ്പോൾ സിൽഡെനാഫിൽ അപ്പോപ്ടോട്ടിക് സൂചികയെ ഗണ്യമായി കുറയ്ക്കുകയും akt, eNOS എന്നിവയുടെ ഫോസ്ഫോറിലേഷൻ വർദ്ധിപ്പിക്കുകയും ചെയ്തു.