ഫാർമ ചേരുവകൾ
-
ഇൻക്ലിസിറാൻ സോഡിയം
ഇൻക്ലിസിറാൻ സോഡിയം API (ആക്ടീവ് ഫാർമസ്യൂട്ടിക്കൽ ഇൻഗ്രിഡിയന്റ്) പ്രധാനമായും RNA ഇടപെടൽ (RNAi), കാർഡിയോവാസ്കുലാർ തെറാപ്പിറ്റിക്സ് എന്നീ മേഖലകളിലാണ് പഠിക്കുന്നത്. PCSK9 ജീനിനെ ലക്ഷ്യം വച്ചുള്ള ഒരു ഡബിൾ-സ്ട്രാൻഡഡ് siRNA എന്ന നിലയിൽ, LDL-C (ലോ-ഡെൻസിറ്റി ലിപ്പോപ്രോട്ടീൻ കൊളസ്ട്രോൾ) കുറയ്ക്കുന്നതിനുള്ള ദീർഘനേരം പ്രവർത്തിക്കുന്ന ജീൻ-സൈലൻസിംഗ് തന്ത്രങ്ങൾ വിലയിരുത്തുന്നതിന് പ്രീക്ലിനിക്കൽ, ക്ലിനിക്കൽ ഗവേഷണങ്ങളിൽ ഇത് ഉപയോഗിക്കുന്നു. siRNA ഡെലിവറി സിസ്റ്റങ്ങൾ, സ്ഥിരത, കരൾ-ലക്ഷ്യമിടുന്ന RNA തെറാപ്പിറ്റിക്സ് എന്നിവ അന്വേഷിക്കുന്നതിനുള്ള ഒരു മാതൃകാ സംയുക്തമായും ഇത് പ്രവർത്തിക്കുന്നു.
-
എഫ്എംഒസി-ഗ്ലൈ-ഗ്ലൈ-ഒഎച്ച്
സോളിഡ്-ഫേസ് പെപ്റ്റൈഡ് സിന്തസിസിൽ (SPPS) അടിസ്ഥാന നിർമ്മാണ ബ്ലോക്കായി ഉപയോഗിക്കുന്ന ഒരു ഡൈപെപ്റ്റൈഡാണ് Fmoc-Gly-Gly-OH. ഇതിൽ രണ്ട് ഗ്ലൈസിൻ അവശിഷ്ടങ്ങളും ഒരു Fmoc-സംരക്ഷിത N-ടെർമിനസും ഉണ്ട്, ഇത് നിയന്ത്രിത പെപ്റ്റൈഡ് ചെയിൻ നീളം അനുവദിക്കുന്നു. ഗ്ലൈസീനിന്റെ ചെറിയ വലിപ്പവും വഴക്കവും കാരണം, പെപ്റ്റൈഡ് ബാക്ക്ബോൺ ഡൈനാമിക്സ്, ലിങ്കർ ഡിസൈൻ, പെപ്റ്റൈഡുകളിലും പ്രോട്ടീനുകളിലും ഘടനാപരമായ മോഡലിംഗ് എന്നിവയുടെ പശ്ചാത്തലത്തിൽ ഈ ഡൈപെപ്റ്റൈഡ് പലപ്പോഴും പഠിക്കപ്പെടുന്നു.
-
Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH
സോളിഡ്-ഫേസ് പെപ്റ്റൈഡ് സിന്തസിസിൽ (SPPS) സാധാരണയായി ഉപയോഗിക്കുന്ന ഒരു ഡൈപെപ്റ്റൈഡ് ബിൽഡിംഗ് ബ്ലോക്കാണ് Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH. Fmoc (9-ഫ്ലൂറനൈൽമെത്തിലോക്സികാർബോണൈൽ) ഗ്രൂപ്പ് N-ടെർമിനസിനെ സംരക്ഷിക്കുന്നു, അതേസമയം tBu (ടെർട്ട്-ബ്യൂട്ടൈൽ) ഗ്രൂപ്പ് ത്രയോണൈനിന്റെ ഹൈഡ്രോക്സൈൽ സൈഡ് ചെയിനിനെ സംരക്ഷിക്കുന്നു. കാര്യക്ഷമമായ പെപ്റ്റൈഡ് നീളം കൂട്ടൽ, റേസമൈസേഷൻ കുറയ്ക്കൽ, പ്രോട്ടീൻ ഘടനയിലും പ്രതിപ്രവർത്തന പഠനങ്ങളിലും നിർദ്ദിഷ്ട ശ്രേണി രൂപരേഖകളെ മാതൃകയാക്കൽ എന്നിവയിൽ അതിന്റെ പങ്കിനെക്കുറിച്ചാണ് ഈ സംരക്ഷിത ഡൈപെപ്റ്റൈഡ് പഠിക്കുന്നത്.
-
എഇഇഎ-എഇഇഎ
AEEA-AEEA എന്നത് പെപ്റ്റൈഡ്, മയക്കുമരുന്ന് സംയോജന ഗവേഷണങ്ങളിൽ സാധാരണയായി ഉപയോഗിക്കുന്ന ഒരു ഹൈഡ്രോഫിലിക്, വഴക്കമുള്ള സ്‌പെയ്‌സറാണ്. ഇതിൽ രണ്ട് എഥിലീൻ ഗ്ലൈക്കോൾ അധിഷ്ഠിത യൂണിറ്റുകൾ അടങ്ങിയിരിക്കുന്നു, ഇത് ലിങ്കർ നീളത്തിന്റെയും വഴക്കത്തിന്റെയും തന്മാത്രാ ഇടപെടലുകൾ, ലയിക്കൽ, ജൈവിക പ്രവർത്തനം എന്നിവയിലെ ഫലങ്ങൾ പഠിക്കാൻ ഉപയോഗപ്രദമാക്കുന്നു. ആന്റിബോഡി-മയക്കുമരുന്ന് സംയോജനങ്ങൾ (ADC-കൾ), പെപ്റ്റൈഡ്-മയക്കുമരുന്ന് സംയോജനങ്ങൾ, മറ്റ് ബയോകോൺജുഗേറ്റുകൾ എന്നിവയുടെ പ്രകടനത്തെ സ്‌പെയ്‌സറുകൾ എങ്ങനെ സ്വാധീനിക്കുന്നുവെന്ന് വിലയിരുത്താൻ ഗവേഷകർ പലപ്പോഴും AEEA യൂണിറ്റുകൾ ഉപയോഗിക്കുന്നു.
-
![Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA]-OH](https://cdn.globalso.com/gentolexgroup/Glepaglutide10-300x300.png)
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA]-OH
പെപ്റ്റൈഡ് സിന്തസിസിലും മയക്കുമരുന്ന് കൺജഗേറ്റ് വികസനത്തിലും ഉപയോഗിക്കുന്ന ഒരു സംരക്ഷിതവും പ്രവർത്തനക്ഷമവുമായ ലൈസിൻ ഡെറിവേറ്റീവാണ് ഈ സംയുക്തം. ഇതിൽ N-ടെർമിനൽ സംരക്ഷണത്തിനായി ഒരു Fmoc ഗ്രൂപ്പ്, Eic(OtBu) (eicosanoic ആസിഡ് ഡെറിവേറ്റീവ്), γ-glutamic ആസിഡ് (γ-Glu), AEEA (aminoethoxyethoxyacetate) എന്നിവയുമായുള്ള ഒരു സൈഡ്-ചെയിൻ മോഡിഫിക്കേഷൻ എന്നിവ ഉൾപ്പെടുന്നു. ലിപിഡേഷൻ ഇഫക്റ്റുകൾ, സ്‌പെയ്‌സർ കെമിസ്ട്രി, നിയന്ത്രിത മയക്കുമരുന്ന് റിലീസ് എന്നിവ പഠിക്കുന്നതിനാണ് ഈ ഘടകങ്ങൾ രൂപകൽപ്പന ചെയ്തിരിക്കുന്നത്. പ്രോഡ്രഗ് തന്ത്രങ്ങൾ, ADC ലിങ്കറുകൾ, മെംബ്രൻ-ഇന്ററാക്ടിംഗ് പെപ്റ്റൈഡുകൾ എന്നിവയുടെ പശ്ചാത്തലത്തിൽ ഇത് വ്യാപകമായി ഗവേഷണം ചെയ്യപ്പെടുന്നു.
-
![Fmoc-L-Lys[Ste(OtBu)-γ-Glu-(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH](https://cdn.globalso.com/gentolexgroup/Glepaglutide9-300x300.png)
Fmoc-L-Lys[Ste(OtBu)-γ-Glu-(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH
ഈ സംയുക്തം പെപ്റ്റൈഡ് സിന്തസിസിൽ, പ്രത്യേകിച്ച് ടാർഗെറ്റഡ് അല്ലെങ്കിൽ മൾട്ടിഫങ്ഷണൽ പെപ്റ്റൈഡ് കൺജഗേറ്റുകൾ നിർമ്മിക്കുന്നതിന് ഉപയോഗിക്കുന്ന ഒരു പരിഷ്കരിച്ച ലൈസിൻ ഡെറിവേറ്റീവാണ്. Fmoc ഗ്രൂപ്പ് Fmoc സോളിഡ്-ഫേസ് പെപ്റ്റൈഡ് സിന്തസിസ് (SPPS) വഴി ഘട്ടം ഘട്ടമായുള്ള സിന്തസിസിന് അനുവദിക്കുന്നു. സ്റ്റിയറിക് ആസിഡ് ഡെറിവേറ്റീവ് (Ste), γ-ഗ്ലൂട്ടാമിക് ആസിഡ് (γ-Glu), രണ്ട് AEEA (അമിനോഎത്തോക്സിഎത്തോക്സിഅസെറ്റേറ്റ്) ലിങ്കറുകൾ എന്നിവ ഉപയോഗിച്ച് സൈഡ് ചെയിൻ പരിഷ്കരിച്ചിരിക്കുന്നു, ഇത് ഹൈഡ്രോഫോബിസിറ്റി, ചാർജ് പ്രോപ്പർട്ടികൾ, വഴക്കമുള്ള സ്പേസിംഗ് എന്നിവ നൽകുന്നു. ആന്റിബോഡി-ഡ്രഗ് കൺജഗേറ്റുകൾ (ADC-കൾ), സെൽ-പെനെട്രേറ്റിംഗ് പെപ്റ്റൈഡുകൾ എന്നിവയുൾപ്പെടെയുള്ള മയക്കുമരുന്ന് വിതരണ സംവിധാനങ്ങളിലെ അതിന്റെ പങ്കിനെക്കുറിച്ചാണ് ഇത് സാധാരണയായി പഠിക്കുന്നത്.
-
ബോക്-ഹിസ്(ട്ര്)-ഐബ്-ഗ്ലൻ(ട്ര്)-ഗ്ലൈ-ഒഎച്ച്
ബോക്-ഹിസ്(ട്ര്)-ഐബ്-ഗ്ലൻ(ട്ര്)-ഗ്ലൈ-ഒഎച്ച്പെപ്റ്റൈഡ് സിന്തസിസിലും ഘടനാ പഠനങ്ങളിലും ഉപയോഗിക്കുന്ന ഒരു സംരക്ഷിത ടെട്രാപെപ്റ്റൈഡാണ്. ബോക് (ടെർട്ട്-ബ്യൂട്ടിലോക്സികാർബോണൈൽ) ഗ്രൂപ്പ് എൻ-ടെർമിനസിനെ സംരക്ഷിക്കുന്നു, അതേസമയം ടിആർടി (ട്രൈറ്റൈൽ) ഗ്രൂപ്പുകൾ അനാവശ്യ പ്രതിപ്രവർത്തനങ്ങൾ തടയുന്നതിന് ഹിസ്റ്റിഡിൻ, ഗ്ലൂട്ടാമൈൻ എന്നിവയുടെ സൈഡ് ചെയിനുകളെ സംരക്ഷിക്കുന്നു. ഐബിന്റെ (α-അമിനോഐസോബ്യൂട്ടിക് ആസിഡ്) സാന്നിധ്യം ഹെലിക്കൽ കൺഫോർമേഷനുകൾ പ്രോത്സാഹിപ്പിക്കുകയും പെപ്റ്റൈഡ് സ്ഥിരത വർദ്ധിപ്പിക്കുകയും ചെയ്യുന്നു. പെപ്റ്റൈഡ് മടക്കൽ, സ്ഥിരത എന്നിവ അന്വേഷിക്കുന്നതിനും ജൈവശാസ്ത്രപരമായി സജീവമായ പെപ്റ്റൈഡുകൾ രൂപകൽപ്പന ചെയ്യുന്നതിനുള്ള ഒരു സ്കാർഫോൾഡായും ഈ പെപ്റ്റൈഡ് വിലപ്പെട്ടതാണ്.
-
ബോക്-ടൈർ(tBu)-ഐബ്-ഗ്ലൂ(OtBu)-ഗ്ലൈ-OH
ബോക്-ടൈർ(tBu)-ഐബ്-ഗ്ലൂ(OtBu)-ഗ്ലൈ-OHപെപ്റ്റൈഡ് സിന്തസിസ് ഗവേഷണത്തിൽ സാധാരണയായി ഉപയോഗിക്കുന്ന ഒരു സംരക്ഷിത ടെട്രാപെപ്റ്റൈഡാണ്. പെപ്റ്റൈഡ് ചെയിൻ അസംബ്ലി സമയത്ത് പാർശ്വഫലങ്ങൾ തടയുന്നതിന് Boc (tert-butyloxycarbonyl), tBu (tert-butyl) ഗ്രൂപ്പുകൾ സംരക്ഷണ ഗ്രൂപ്പുകളായി പ്രവർത്തിക്കുന്നു. Aib (α-അമിനോഐസോബ്യൂട്ടിക് ആസിഡ്) ഉൾപ്പെടുത്തുന്നത് ഹെലിക്കൽ ഘടനകളെ പ്രേരിപ്പിക്കുന്നതിനും പെപ്റ്റൈഡ് സ്ഥിരത വർദ്ധിപ്പിക്കുന്നതിനും സഹായിക്കുന്നു. കൺഫോർമേഷൻ വിശകലനം, പെപ്റ്റൈഡ് മടക്കൽ, മെച്ചപ്പെട്ട സ്ഥിരതയും പ്രത്യേകതയും ഉള്ള ബയോആക്റ്റീവ് പെപ്റ്റൈഡുകൾ വികസിപ്പിക്കുന്നതിൽ ഒരു ബിൽഡിംഗ് ബ്ലോക്കായും ഈ പെപ്റ്റൈഡ് ശ്രേണി പഠിക്കുന്നു.
-
എഫ്എംഒസി-ഐൽ-ഐബ്-ഒഎച്ച്
സോളിഡ്-ഫേസ് പെപ്റ്റൈഡ് സിന്തസിസിൽ (SPPS) ഉപയോഗിക്കുന്ന ഒരു ഡൈപെപ്റ്റൈഡ് ബിൽഡിംഗ് ബ്ലോക്കാണ് Fmoc-Ile-Aib-OH. ഇത് Fmoc-സംരക്ഷിത ഐസോലൂസിനിനെ ഹെലിക്സ് സ്ഥിരതയും പ്രോട്ടീസ് പ്രതിരോധവും വർദ്ധിപ്പിക്കുന്ന പ്രകൃതിദത്തമല്ലാത്ത അമിനോ ആസിഡായ Aib (α-അമിനോഐസോബ്യൂട്ടിക് ആസിഡ്) മായി സംയോജിപ്പിക്കുന്നു.
-
![Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH](https://cdn.globalso.com/gentolexgroup/Glepaglutide6-300x300.png)
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH എന്നത് ലക്ഷ്യം വച്ചുള്ള മരുന്ന് വിതരണത്തിനും ബയോകൺജ്യൂഗേഷനുമായി രൂപകൽപ്പന ചെയ്ത ഒരു പ്രവർത്തനക്ഷമമാക്കിയ അമിനോ ആസിഡ് നിർമ്മാണ ബ്ലോക്കാണ്. ഇതിൽ ലിപിഡ് പ്രതിപ്രവർത്തനത്തിനായി ഒരു Eic (eicosanoid) ഭാഗവും, ലക്ഷ്യമിടുന്നതിന് γ-Glu ഉം, വഴക്കത്തിനായി AEEA സ്‌പെയ്‌സറുകളും ഉണ്ട്.
-
ബോക്-ടൈർ(tBu)-ഐബ്-ഒഎച്ച്
Boc-Tyr(tBu)-Aib-OH എന്നത് പെപ്റ്റൈഡ് സിന്തസിസിൽ ഉപയോഗിക്കുന്ന ഒരു സംരക്ഷിത ഡൈപെപ്റ്റൈഡ് നിർമ്മാണ ബ്ലോക്കാണ്, ഇത് Boc-സംരക്ഷിത ടൈറോസിനും Aib (α-അമിനോഐസോബ്യൂട്ടിക് ആസിഡ്) ഉം സംയോജിപ്പിക്കുന്നു. Aib അവശിഷ്ടം ഹെലിക്സ് രൂപീകരണവും പ്രോട്ടീസ് പ്രതിരോധവും വർദ്ധിപ്പിക്കുന്നു.
-
ബോക്-ഹിസ്(ട്രെ)-അല-ഗ്ലൂ(ഒറ്റ്ബു)-ഗ്ലൈ-ഒഎച്ച്
സോളിഡ്-ഫേസ് പെപ്റ്റൈഡ് സിന്തസിസിലും (SPPS) പെപ്റ്റൈഡ് മയക്കുമരുന്ന് വികസനത്തിലും ഉപയോഗിക്കുന്ന ഒരു സംരക്ഷിത ടെട്രാപെപ്റ്റൈഡ് ശകലമാണ് Boc-His(Trt)-Ala-Glu(OtBu)-Gly-OH. ഓർത്തോഗണൽ സിന്തസിസിനായി സംരക്ഷണ ഗ്രൂപ്പുകൾ ഇതിൽ ഉൾപ്പെടുന്നു, കൂടാതെ ബയോആക്റ്റീവ്, സ്ട്രക്ചറൽ പെപ്റ്റൈഡ് രൂപകൽപ്പനയിൽ ഉപയോഗപ്രദമായ ഒരു ശ്രേണിയും ഇതിൽ ഉൾപ്പെടുന്നു.